Efek samping bifosfonat
pengantar
Sinonim: difosfonat
Bifosfonat adalah senyawa kimia yang memiliki dua gugus fosfat dan digunakan sebagai obat untuk dikonsumsi dalam bentuk tablet atau sebagai larutan infus.
Dalam praktik klinis sehari-hari, bifosfonat saat ini merupakan obat yang paling sering diresepkan untuk pengobatan perubahan tulang osteoporotik.
Selain indikasi klasik ini, obat-obatan yang mengandung bifosfonat, seperti asam alendronat atau asam etidronat, digunakan dalam terapi penyakit Paget dan pengobatan metastasis tulang dan mieloma multipel.
Bifosfonat umumnya memiliki bioavailabilitas yang sangat rendah. Setelah pemberian oral, hanya 1 hingga 10% bahan aktif yang diserap melalui selaput lendir usus. Dari proporsi yang sudah kecil ini, akhirnya hanya 20 sampai 50% yang mencapai tulang dan bisa menumpuk disana. Sisanya diekskresikan tanpa perubahan melalui ginjal dan usus.
Selain itu, berbagai makanan dan zat farmasi menyebabkan pengurangan tambahan dalam jumlah bifosfonat yang tersedia. Dalam penelitian ekstensif, penurunan konsentrasi bifosfonat dalam kisaran hingga 40% telah diamati. Untuk alasan ini, persyaratan yang ketat harus diperhatikan saat mengambil asam alendronat. Bifosfonat harus diminum saat perut kosong setengah jam sebelum sarapan.
Selain itu, harus ada jeda setidaknya 30 hingga 60 menit antara mengonsumsi bifosfonat dan obat lain. Untuk meningkatkan penyerapan bahan aktif, bifosfonat harus ditelan dengan segelas air keran (setara dengan sekitar 200 ml).
Meskipun bifosfonat menumpuk di dalam tubuh dalam dosis kecil, penggunaan medisnya memiliki sejumlah efek samping. Sejumlah besar pasien menderita ketidaknyamanan pada saluran pencernaan saat mengambil bifosfonat. Di atas segalanya, mual, muntah, dan diare parah adalah beberapa efek samping bifosfonat yang paling umum.
Efek samping berikut dapat terjadi:
Karena bifosfonat membentuk kompleks dengan kalsium, obat yang mengandung bifosfonat dapat menyebabkan efek samping. Sebagai contoh:
- kadar kalsium darah rendah (Hipokalsemia)
- Cacat mineralisasi tulang hingga pelunakan tulang (osteomalacia).
- Perkembangan insufisiensi ginjal, terutama bila bifosfonat diberikan secara intravena terlalu cepat.
- Komplikasi pengobatan yang ditakuti dengan bifosfonat adalah perkembangan nekrosis di area tulang rahang (Osteonekrosis). Peningkatan insiden patah tulang paha atipikal (Fraktur poros femoralis) dilaporkan selama terapi jangka panjang dengan bifosfonat.
Efek samping lain yang mungkin timbul adalah keluhan gastrointestinal (efek samping gastrointestinal) bagaimana:
- mual
- Muntahan
- sakit perut
- Diare (Diare)
- Esofagitis (Esofagitis) atau
- Pembentukan ulkus (ulserasi)
Banyak pasien juga mengalami gejala seperti saat mengonsumsi bifosfonat
- sakit kepala
- Kesulitan menelan
- gatal parah
- Rambut rontok (penyebab pastinya belum diketahui)
Efek samping yang jarang dari bifosfonat adalah:
- ruam kulit
- Pusing dan
- Perubahan jumlah darah
Risiko terjadinya efek samping ini dapat dikurangi dengan mengonsumsi banyak cairan dan mempertahankan postur tegak selama beberapa waktu setelah menelan.
Kanker payudara dan bifosfonat
Kanker payudara bukanlah efek samping dari terapi bifosfonat tetapi area aplikasi. Bifosfonat sering digunakan pada pasien kanker payudara. Terutama karena banyak wanita penderita kanker payudara harus menjalani perawatan hormon, yang bagaimanapun, secara signifikan mengurangi stabilitas tulang. Bifosfonat dikatakan menangkal ini.
Studi terbaru juga memberikan indikasi awal bahwa bifosfonat dapat mencegah sel kanker menyebar lebih jauh di sumsum tulang. Namun, sejauh ini tidak ada penelitian ilmiah besar yang secara pasti memastikan efek bifosfonat untuk mengandung tumor di sumsum tulang.
Rambut rontok dengan bifosfonat?
Rambut rontok bukanlah gejala dalam daftar kemungkinan efek samping bifosfonat.
Nekrosis pinus sebagai efek samping bifosfonat
Nekrosis rahang terkait bifosfonat adalah efek samping yang ditakuti dari terapi dengan bifosfonat. Nekrosis rahang adalah kematian tulang rahang dan jaringan lunak.
Interaksi antara asupan bifosfonat dan titik masuk bakteri di mulut (yaitu luka terbuka, misalnya setelah gigi dicabut) akan meningkatkan insiden nekrosis rahang. Titik masuk tersebut bisa berupa peradangan, tetapi juga luka bedah baru atau luka kecil yang disebabkan oleh pemasangan gigi palsu yang salah.Interaksi obat dan bakteri diyakini dapat menjadi pemicu kematian sebagian tulang rahang yang disebut nekrosis rahang.
Di sini bagian tulang rahang terbuka dan tidak sembuh selama berminggu-minggu. Gejala berupa nyeri hebat, peradangan, abses dan fistula, serta bau mulut. Dalam kasus yang diucapkan, patah tulang rahang bisa terjadi.
Terutama pada pasien dengan jenis kanker tertentu atau metastasis tulang yang diberikan bifosfonat sebagai infus melalui vena, risiko terjadinya nekrosis rahang meningkat secara signifikan.
Pilihan terapeutik utama adalah berkumur secara teratur, kebersihan mulut yang cermat dan terapi antibiotik lokal dan sistemik (di seluruh tubuh), tetapi proses penyembuhannya sering berlarut-larut. Operasi pengangkatan material tulang mati dengan anestesi umum dan penjahitan luka biasanya diperlukan.
Untuk mencegah nekrosis rahang seefektif mungkin, berkonsultasi dengan dokter gigi sebelum memulai terapi dengan bifosfonat. Ini dapat membersihkan fokus infeksi di area mulut dan dengan demikian membuat masuknya bakteri lebih sulit. Kebersihan mulut yang teratur dan hati-hati juga memainkan peran penting.
Pasien yang menerima bifosfonat melalui infus harus memperhatikan bahwa intervensi gigi seperti pencabutan atau implantasi gigi hanya boleh dilakukan setelah terapi bifosfonat berakhir.
Efek samping pada ginjal
Karena bifosfonat cepat atau lambat diekskresikan melalui ginjal, penggunaannya pada gangguan ginjal berat tidak diindikasikan.
Namun, ini tidak berlaku untuk semua bahan aktif. Untuk beberapa, penyesuaian dosis sudah cukup jika terjadi insufisiensi ginjal. Beberapa bifosfonat, misalnya Asam zoledronat, beracun bagi ginjal. Jika sediaan ini diambil oleh pasien dengan gangguan fungsi ginjal, risiko gagal ginjal sangat meningkat.
