Prolia®

Apa Prolia®?

Bahan aktif denosumab telah ada di pasaran sejak 2010 dan dipasarkan oleh AMGEN dengan nama dagang Prolia® dan XGEVA®.

Antibodi IgG2 anti-RANKL monoklonal manusia digunakan untuk terapi pengeroposan tulang (osteoporosis) digunakan.
Keefektifan dicapai dengan intervensi denosumab dalam apa yang disebut sistem RANK / RANKL dari metabolisme tulang dan dengan demikian mengurangi pengeroposan tulang.

Penggunaan Prolia®

Prolia® digunakan di keduanya Keropos tulang (osteoporosis) pada wanita setelah Mati haid (Pasca menopause) yang rentan terhadap patah tulang, serta pada pria dengan peningkatan risiko patah tulang, mis. di bawah terapi hormon Kanker prostat.

Dengan mengganggu sistem RANK / RANKL, yang memainkan peran sentral dalam pengeroposan tulang, obat tersebut berpotensi juga digunakan pada penyakit lain dengan kecenderungan patah, seperti kehilangan tulang yang diinduksi steroid dan artritis reumatoid Bertindak.

Prolia® diberikan sebagai jarum suntik ke dalam jaringan lemak subkutan. Dosis jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya adalah 60mg dan 120mg. Ketika digunakan setiap enam bulan, bahan aktif tersebut menyebabkan peningkatan kepadatan mineral tulang dan penurunan tingkat patah tulang belakang.

Efektivitas obat telah dibuktikan dalam dua penelitian berkualitas tinggi.

Studi HALT mengamati 734 laki-laki, rata-rata berusia 75,3 tahun, karena mereka Kanker prostat diobati dengan hormon.
Setelah dua tahun, pasien yang memakai Prolia® mengalami peningkatan kepadatan tulang rata-rata 5,6%; kelompok plasebo (tanpa obat) mengalami kerugian 1,0%.
Pada saat yang sama, 1,5% pasien menggunakan terapi Prolia® Fraktur vertebra tanpa Prolia® 3,9%.

Studi FREEDOM mengamati 7.868 wanita pascamenopause osteoporosis.
Pada pengobatan, 2,3% wanita mengalami patah tulang belakang dan 0,7% patah tulang poros femur dalam tiga tahun, dibandingkan dengan 7,2% dan 1,2% pada kelompok plasebo.
Ini sesuai dengan keefektifan yang sama seperti zoledronate dan teriparatide, yang juga digunakan untuk mencegah patah tulang.

Mode aksi

Semua tulang sedang dalam renovasi konstan. Ada dua jenis sel tulang yang sangat penting untuk metabolisme tulang, yaitu Osteoblas (untuk membangun tulang) dan Osteoklas (untuk keropos tulang).

Ini berkomunikasi satu sama lain melalui berbagai molekul sinyal. Molekul RANKL yang dibentuk oleh osteoblas adalah molekul pemberi sinyal semacam itu. Itu mengikat satu sel nenek moyang yang belum matang osteoklas (Pra-osteoklas), lebih tepatnya ke penerima sinyal (reseptor) yang disebut PERINGKAT.
Proses ini memberikan "perintah" kepada pra-osteoklas untuk menjadi dewasa, berkembang menjadi osteoklas yang matang, dan mulai menghancurkan tulang.

Pada saat yang sama, osteoblas mengeluarkan molekul pensinyalan lain, the Osteoprotegerin (OPG), yang seharusnya mencegah keropos tulang yang berlebihan dalam fungsi "molekul penangkap".
Ini mengikat ke RANKL dan dengan demikian mencegah sinyal dikirim ke penerima sinyal RANK.

Jadi biasanya menjadi Keseimbangan antara pembentukan tulang dan pengeroposan tulang menerima.
Di sinilah tepatnya Prolia® masuk. Sebagai antibodi pengikat RANKL, ia meniru efek osteoprotegerin (OPG) dan dengan demikian mencegah keropos tulang.

Kapan Prolia® tidak boleh digunakan?

Jika terdapat kekurangan kalsium, Prolia® tidak boleh digunakan. Sebelum itu, kalsium normal dan Tingkat vitamin D. dibuat di dalam darah.

Obat tersebut tidak boleh digunakan pada anak-anak, remaja dan wanita hamil. Tidak ada data yang tersedia untuk membuktikan keamanan penggunaan.

Pada orang tua dan orang dengan gangguan fungsi ginjal obat tersebut dapat digunakan tanpa batasan.

Untuk pasien yang mengalami gangguan Fungsi hati Tidak ada data yang tersedia.

Penilaian manfaat-risiko yang cermat harus dibuat untuk ibu menyusui.

Efek samping

Efek samping yang paling umum (<10%) adalah a Infeksi saluran kemih Dengan Gatal dan perih saat buang air kecil, infeksi saluran pernapasan bagian atas yang menyebabkan nyeri, kesemutan, atau mati rasa di sepanjang kaki (Sindrom linu panggul), Sebuah Katarak mata, sembelit, ruam, dan nyeri tubuh.

Kadang-kadang (<1%) menendang a Peradangan pada kantong usus dengan sakit perut, muntah dan demam (Divertikulitis), radang bakteri pada jaringan subkutan, infeksi telinga, dan eksim.

Sangat jarang terjadi kekurangan kalsium yang berbahaya (Hipokalsemia). Untuk alasan ini, perusahaan AMGEN mengirimkan “Rote-Hand-Brief” pada tahun 2012, di mana ditunjukkan kemungkinan kekurangan kalsium yang parah dengan kemungkinan hasil yang fatal.
Dalam "Rote-Hand-Brief" lainnya dari 2013, perusahaan menjelaskan kasus langka dari patah tulang paha yang tidak biasa (fraktur femur atipikal).

Efek Prolia® juga secara tidak langsung terkait dengan sistem kekebalan, itulah sebabnya peningkatan risiko infeksi parah dan terjadinya kanker saat ini sedang dibahas. Ada juga kemungkinan hubungan dengan kematian Tulang rahang.

Interaksi

Tidak ada studi interaksi yang telah dilakukan.
Namun, risiko interaksi dengan obat lain tergolong rendah.

Lainnya

Mempelajari Resiko jangka panjang dan Manfaat jangka panjang dari Prolia® belum tersedia.

Juga penelitian yang menunjukkan bahan aktifnya Denosumab dengan obat serupa dengan cara kerja yang berbeda seperti itu Bifosfonat membandingkan belum dilakukan.

Saat ini tidak pasti apakah obat tersebut akan memiliki manfaat tambahan dibandingkan zat serupa dan masih dibahas.